山莨菪碱为什么叫654-2
这是有历史原因的:
山莨菪碱是我国首先从茄科植物山莨菪中提取的生物碱,而这一成果完成于1965年4月,故代号为654。
山莨菪,学名:Anisodus tanguticus,为茄科山莨菪属的植物,是中国的特有植物,别名:樟柳、唐川那保、唐古特莨菪等。主要分布在中国大陆的甘肃、西藏、云南、青海等地。其天然品称为“654—1”,为右旋体;而用人工合成方法制得的产品称“654—2”,为消旋体。两者之间的作用机制并没有区别,只是后者产生的效力更高。目前广泛用于临床的主要是“654-2”。
简单来说,654-2是一种抗M胆碱药,主要用于解除平滑肌痉挛,胃肠绞痛、胆道痉挛以及急性微循环障碍及有机磷中毒等。
1、适应症:
(1)用于解除平滑肌痉挛、胃肠绞痛、胆道痉挛:
口服剂:成人,每次5~10mg,每日3次;小儿,每次0.1~0.2mg/kg,每日3次。
注射剂:成人,每次肌注5~10mg;小儿,0.1~0.2mg/kg,每日1~2次。
(2)抗休克及有机磷中毒:
静注,成人每次10~40mg,小儿每次0.3~2mg/kg,必要时每隔10~30分钟重复给药,也可增加剂量。
病情好转后应逐渐延长给药间隔,至停药。
2、临床新用途
(1)减轻阿奇霉素胃肠道反应
阿奇霉素引起胃肠道反应的原因是使胃肠运动增加,其机制可能是通过刺激胃肠神经丛中胃动素受体所致的乙酰胆碱释放。
654-2是M胆碱能受体阻滞剂,能竞争性地拮抗胆碱能神经递质乙酰胆碱对M受体的激动作用,可抑制平滑肌的运动,对抗阿奇霉素引起的胃肠道反应。
(2)治疗输液外渗
采用山茛菪碱注射液外涂并用硫酸镁。
山莨菪碱能解除血管痉挛,提高细胞对缺血缺氧的耐受力,从而减少静脉炎及周围组织坏死的发生,且与硫酸镁合用可进一步改善微循环,促进水肿重吸收及止痛。
(3)治疗支气管哮喘
山莨菪碱有解除血管痉挛,改善微循环的作用,同时还可阻断节后迷走神经传出支,降低迷走神经张力,舒张支气管,解除支气管痉挛,减少呼吸道分泌,改善呼吸功能。